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甲磺酸阿帕替尼片调研报告

作者:admin    来源:冠悦医药     发布时间:2015-07-13

 

项目概述
    甲磺酸阿帕替尼片(Apatinib Mesylate,YN-968D1)是一个全新小分子靶向药物,本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。,阿帕替尼是血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)的小分子酪氨酸激酶抑制剂。通过高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号转导,抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新血管的生成,最终达到治疗肿瘤的目的。阿帕替尼是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物,也是晚期胃癌标准化治疗失败后,疗效最好的单药,显著延长晚期胃癌患者的生存时间。同时,阿帕替尼是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂,将极大地提高患者治疗的依从性。
项目基本信息
中文名:甲磺酸阿帕替尼片
英文名:Apatinib Mesylate Tablets
研究代码:YN-968D1
商品名:艾坦
剂型:薄膜衣片
规格:按阿帕替尼(C24H23N5O)计:(1)0.425g;(2)0.375g;(3)0.25g。
适应症:本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。
用法用量:本品应在有经验的医生指导下使用。 
推荐剂量:850 mg,每日1次。 
服用方法:口服,餐后半小时服用(每日服药的时间应尽可能相同),以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。 
治疗时间:连续服用,直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

流行病学概述
    胃癌是全球发病率第五位的恶性肿瘤,致死率仅次于肺癌、肝癌居第三位。2012年全球癌症患者和死亡病例呈增长态势,其中新增癌症病例大部分在亚洲,中国高居第一位。中国胃癌新增病例和死亡人数均居世界首位。2012年全球胃癌发病952000例,中国发病405000例(占全球42.5%),男性胃癌发病率约为女性发病率2倍。2012年全球胃癌患者死亡723000例,中国死亡325000例(占全球45.0%)。胃癌正在成为新世纪中国的重点关注对象之一,且形势严峻。
    由于早期症状不典型且胃镜常规检查未普及,我国60%-80%的胃癌患者就诊时已到晚期。加上现有治疗手段获益有限,预后差,晚期胃癌患者5年生存率多不超过20%。
国内外注册进展概述
国外注册进展概述

    阿帕替尼在中国由江苏恒瑞医药股份有限公司研究开发,2014年10月在中国获批上市,目前仅在中国上市。据相关资料显示,本品短期内在欧美日等医药大国上市的可能性不大。
                                      阿帕替尼全球注册情况

国内注册进展概述
    阿帕替尼在中国已上市,本品在国内按1.1类新药申报,目前暂无其他公司申报。仅有江苏恒瑞医药股份有限公司三个规格的两次补充申请在审评。
                                阿帕替尼中国注册情况(截止至2015年7月8日)


临床进展概述
传统治疗状况

    化疗是进展期胃癌的主要治疗手段。目前国际上无一致公认的进展期胃癌标准化疗方案。不可手术的晚期胃癌预后差,在不进行化疗的情况下中位生存期大约只有3-4个月,姑息化疗能将中位生存期延长至6-10个月。当前主要使用的化疗药物包括铂类、氟尿嘧啶类、紫杉类、阿霉素类等。通常采用的一线化疗方案主要包括:包括铂类和氟尿嘧啶类的2药方案(无进展生存期(PFS)为3.6-5月,总生存期(OS)为 8.4-11月),对于身体条件能耐受者也推荐包括表柔比星和多西他赛的3药方案(PFS为5.7-6.5月,OS为9.2-11.2月)。由于目前晚期胃癌无严格的一线、二线治疗的界定,故原则上一线治疗未采用的药物均可作为二线治疗的选择。二线化疗PFS一般为2.5-3.7月,OS约3-6月。晚期胃癌患者在二线治疗失败后往往无明确有效药物选择。除曲妥珠单抗( Trastuzumab) 以及雷莫芦单抗(Ramucirumab) 的Ⅲ期临床实验获得阳性结果外,其他胃癌靶向治疗药物大多结果不甚理想或尚处于临床研究的早期阶段。
临床试验研究进展
    由于阿帕替尼2014年底刚上市,尚未有更多的临床资料报道,仅能参考部分II期和III期临床试验

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